NộI Dung
Cardene (nicardipine) là thuốc chẹn kênh canxi được sử dụng thường xuyên nhất để điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực ổn định và đau thắt ngực Prinzmetal do co thắt động mạch vành. Nicardipine là một thành viên của họ thuốc chẹn kênh canxi dihydropyradine, có nghĩa là tác dụng chính của nó tập trung trên mạch máu hơn là trên tim. Nó có sẵn ở dạng viên nang và dạng tiêm tĩnh mạch.Do hiệu quả của nó trong việc làm giãn mạch máu, nicardipine hữu ích nhất trong điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực.
Sử dụng
Nicardipine là một thành viên của một nhóm lớn các loại thuốc được gọi là thuốc chẹn kênh canxi. Thuốc chẹn kênh canxi hoạt động bằng cách làm chậm sự di chuyển của các ion canxi vào một số loại tế bào, đặc biệt là các tế bào cơ trơn nằm trong mạch máu và các tế bào cơ tim.
Cách hoạt động của Nicardipine
Theo một nhóm, thuốc chẹn kênh canxi có ba tác dụng khác nhau đối với hệ tim mạch. Tuy nhiên, sức mạnh của mỗi loại trong ba tác dụng này khác nhau giữa các loại thuốc khác nhau trong nhóm này. Ba loại hiệu ứng này là:
- Giảm dòng canxi trong các tế bào cơ trơn ở thành mạch máu, làm cho mạch máu giãn ra. Sự giãn mạch này dẫn đến sự giãn nở của các mạch máu động mạch, có tác dụng hạ huyết áp.
- Bằng cách làm chậm dòng canxi vào tế bào cơ tim, thuốc chẹn kênh canxi có xu hướng làm giảm sức co bóp của tim, do đó làm giảm công việc của tim và sức sống của nhịp đập.
- Việc chặn các kênh canxi có xu hướng làm chậm chức năng của nút xoang tim và tốc độ xung điện của tim truyền qua nút nhĩ thất. Những tác động này trên hệ thống điện của tim có thể làm chậm nhịp tim và cho phép một số thuốc chẹn kênh canxi (đặc biệt là verapamil) có hiệu quả trong điều trị một số loại rối loạn nhịp tim.
Thuốc chẹn kênh canxi được chia thành hai phân nhóm - nhóm dihydropyridine và nhóm không dihydropyradine. Nicardipine thuộc về trước đây.
Các thuốc chẹn canxi dihydropyradine như nicardipine được thiết kế đặc biệt để nhấn mạnh đặc tính làm giãn mạch máu của chúng (vì vậy chúng sẽ hữu ích trong điều trị tăng huyết áp) và để giảm thiểu tác động trực tiếp của chúng lên cơ tim và hệ thống điện của tim.
Do đó, nicardipine (và các dihydropyradine khác bao gồm nifedipine, felodipine và amlodipine), có thể được sử dụng hiệu quả và an toàn ở nhiều người bị suy tim hoặc nhịp tim chậm (nhịp tim chậm) có thể ngăn cản việc sử dụng thuốc chẹn canxi không phải dihydropyradine ( verapamil và diltiazem).
Sử dụng lâm sàng
Sử dụng lâm sàng phổ biến cho nicardipine là:
Điều trị cơn đau thắt ngực ổn định. Nicardipine cải thiện chứng đau thắt ngực bằng cách làm giãn nở các động mạch vành, bao gồm các động mạch phụ nhỏ, và do đó làm tăng lưu lượng máu đến cơ tim. Hơn nữa, không giống như thuốc chẹn beta hoặc thuốc chẹn kênh canxi không phải dihydropyridine, nicardipine chỉ có tác dụng tối thiểu trong việc giảm sức co bóp của cơ tim. Điều này có nghĩa là nó thường có thể được sử dụng an toàn hơn những loại thuốc khác này ở những người bị bệnh cơ tim và cơ tim bị suy yếu.
Điều trị đau thắt ngực do co thắt động mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal). Đau thắt ngực Prinzmetal, thường thấy ở phụ nữ tương đối trẻ, khỏe mạnh, là do co thắt động mạch vành. Thuốc chẹn kênh canxi, làm giãn mạch máu, thường được coi là loại thuốc được lựa chọn để điều trị loại đau thắt ngực co thắt mạch này.
Điều trị tăng huyết áp mãn tính. Tất cả các thuốc chẹn kênh canxi đều có thể được sử dụng để điều trị tăng huyết áp, vì chúng đều có xu hướng làm tăng sự giãn nở của mạch máu và giảm huyết áp. Nói chung, các thuốc chẹn canxi dihydropyridine như nicardipine được ưa chuộng hơn các thuốc không phải dihdropyradine như verapamil, vì chúng không làm giảm sức co bóp của cơ tim ở mức độ lớn.
Hơn nữa, nicardipine là một trong những loại thuốc ưu tiên để điều trị tăng huyết áp ở những người bị hen suyễn, vì nó có thể giúp giảm co cơ trơn trong đường thở và có thể cải thiện chức năng phổi ở những người bị hen suyễn.
Điều trị cấp cứu tăng huyết áp. Truyền tĩnh mạch liên tục nicardipine hữu ích để giảm nhanh huyết áp ở những người bị tăng huyết áp khẩn cấp hoặc cấp cứu tăng huyết áp.Thuốc này cũng có thể được sử dụng qua đường tĩnh mạch sau khi phẫu thuật, như một biện pháp tạm thời ở những người đang điều trị tăng huyết áp mãn tính bằng đường uống không thể dùng thuốc uống của họ.
Giảm protein niệu ở những người mắc bệnh tiểu đường. Nicardipine làm giảm lượng protein trong nước tiểu ở những người bị bệnh thận do tiểu đường và dường như làm chậm sự tiến triển của rối loạn thận này. Những người này cũng có khả năng bị tăng huyết áp, làm cho nicardipine trở thành một loại thuốc đặc biệt hữu ích ở những người bị bệnh thận do tiểu đường.
Trước khi lấy
Trước khi bạn được kê đơn nicardipine, bác sĩ sẽ thực hiện đánh giá đầy đủ để đảm bảo đây là loại thuốc phù hợp để điều trị tình trạng của bạn. Đau thắt ngực và tăng huyết áp có thể được điều trị bằng một số loại thuốc khác nhau, trong một số loại khác nhau, vì vậy thường sẽ có một số lựa chọn điều trị để xem xét.
Ví dụ, đau thắt ngực ổn định thường được điều trị bằng thuốc chẹn beta và nitroglycerin. Thuốc chẹn kênh canxi như nicardipine chỉ có thể được xem xét sau khi điều trị bằng thuốc chống đau thắt ngực ban đầu không đạt hiệu quả như mong muốn, hoặc nếu có lý do cụ thể để tránh sử dụng thuốc chẹn beta. Nicardipine có thể không phải lúc nào cũng là lựa chọn đầu tiên.
Thận trọng và Chống chỉ định
Các nghiên cứu lâm sàng sử dụng nicardipine ở phụ nữ có thai còn thiếu. Vì lý do này, chỉ nên sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích tiềm năng được cho là đủ thuyết phục để lớn hơn nguy cơ tiềm ẩn.
Mặc dù nicardipin ít có tác dụng làm giảm sức co bóp cơ tim hơn các thuốc chẹn kênh canxi khác, nhưng vẫn nên dùng thận trọng cho người bị suy tim sung huyết.
Nicardipine không nên được sử dụng cho những người bị dị ứng với thuốc này. Nó cũng nên tránh ở những người bị hẹp động mạch chủ nặng.
Các thuốc chẹn kênh canxi khác
Các dihydropyridine khác được sử dụng để điều trị tăng huyết áp bao gồm Procardia (nifedipine), Plendil (felodipine), và Norvasc (amlodipine).
Thuốc chẹn kênh canxi Calan (verapamil) được sử dụng cho chứng đau thắt ngực và rối loạn nhịp tim. Cardizem (diltiazem) ảnh hưởng đến cả cơ tim và mạch máu và có xu hướng được dung nạp tốt hơn các thuốc chẹn kênh canxi khác.
Liều lượng
Nicardipine có sẵn dưới dạng viên nang giải phóng tức thì (Cardene, và ở dạng thuốc chung), với liều lượng 20 và 30 miligam (mg). Nó cũng có sẵn trong viên nang chung giải phóng bền vững với liều lượng 20 mg, 45 mg và 60 mg.
Nhà sản xuất viên nang Cardene SR đã loại bỏ sản phẩm này khỏi thị trường vào năm 2017. Sau đó, FDA đưa ra quyết định khẳng định rằng Cardene SR không bị loại bỏ do bất kỳ lo ngại nào về tính an toàn hoặc hiệu quả, vì vậy việc loại bỏ nó dường như là vì lý do dựa trên thị trường. Các bác sĩ cho biết:
Nicardipine cũng có ở dạng tiêm tĩnh mạch, với liều lượng 0,1 mg, 0,2 mg và 2,5 mg.
Tất cả các liều lượng được liệt kê sau đây là theo gợi ý của nhà sản xuất thuốc. Hãy kiểm tra đơn thuốc của bạn và nói chuyện với bác sĩ của bạn để đảm bảo bạn đang dùng đúng liều lượng cho mình.
Điều trị chứng đau thắt ngực. Nicardipine được bắt đầu với liều 20 mg ba lần mỗi ngày của công thức giải phóng tức thời và tăng lên đến 40 mg ba lần mỗi ngày nếu cần.
Điều trị tăng huyết áp mãn tính. Nicardipine được bắt đầu với liều 20 mg ba lần mỗi ngày của công thức giải phóng tức thời và tăng lên đến 40 mg ba lần mỗi ngày nếu cần. Người lớn cũng có thể được điều trị bằng cách sử dụng công thức giải phóng bền vững với liều lượng từ 30 đến 60 mg hai lần mỗi ngày.
Nicardipine có thể được sử dụng cho trẻ em bị tăng huyết áp, bắt đầu với 0,5 mg / kg, ba lần mỗi ngày của công thức giải phóng tức thời.
Điều trị cấp cứu tăng huyết áp. Truyền tĩnh mạch Nicardipine thường bắt đầu với liều 5 mg / giờ và tăng không quá một lần sau mỗi 15 phút đến tối đa 15 mg / giờ khi cần thiết để kiểm soát huyết áp.
Giảm protein niệu. Nicardipine được bắt đầu với liều 20 mg của chế phẩm giải phóng tức thời, ba lần mỗi ngày và tăng lên đến 40 mg ba lần mỗi ngày nếu cần thiết.
Cách lấy và cất giữ
Nicardipine có thể được dùng cùng hoặc không với thức ăn, nhưng những người dùng thuốc này nên tránh dùng nó với nước bưởi. Nicardipine nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng.
Viên nang giải phóng kéo dài nên được nuốt toàn bộ. Đừng tách, nhai hoặc nghiền nát chúng.
Phản ứng phụ
Chung
Các tác dụng phụ thường gặp với nicardipine bao gồm:
- Tuôn ra
- Phù chân
- Huyết áp thấp
- Đánh trống ngực
- Nhịp tim nhanh (nhịp tim nhanh)
- Đau đầu
- Chóng mặt
- Buồn nôn
- Ợ nóng
- Táo bón
Dữ dội
Phản ứng dị ứng với nicardipine rất hiếm và thường biểu hiện bằng phát ban, mặc dù có thể xảy ra phản vệ nghiêm trọng. Các triệu chứng của phản vệ thường xuất hiện đột ngột và có thể bao gồm nổi mề đay, ngứa, khó thở, đánh trống ngực, buồn nôn, nôn, đau đầu, lú lẫn và chóng mặt. Sốc phản vệ là một trường hợp cấp cứu y tế và phải được điều trị ngay lập tức bằng cách tiêm epinephrine (như với EpiPen) và gọi 911.
Cảnh báo và Tương tác
Bạn không nên dùng nicardipine nếu bạn đã từng có phản ứng dị ứng với thuốc này.
Những người bị bệnh tim mạch nghiêm trọng, đang hoạt động (đặc biệt, một cơn đau tim cấp tính, huyết áp cực thấp, suy tim, hẹp động mạch chủ nặng hoặc nhịp tim chậm nghiêm trọng), không nên dùng nicardipine.
Những người bị bệnh thận hoặc gan đáng kể không nên dùng nicardipine.
Nicardipine không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai, nhưng nicardipine tiêm tĩnh mạch đã được sử dụng để giảm huyết áp ở phụ nữ bị tiền sản giật khi lợi ích tiềm năng được đánh giá là lớn hơn nguy cơ.
Nicardipine nên được sử dụng thận trọng cho những người bị bệnh trào ngược đường tiêu hóa, vì nó có thể làm cho tình trạng này tồi tệ hơn.
Tương tác thuốc
Nhiều loại thuốc có thể tương tác với nicardipine, vì vậy điều quan trọng là bạn phải nói với bác sĩ về bất kỳ loại thuốc và chất bổ sung nào bạn có thể đang dùng.
Một số loại thuốc làm tăng tốc độ chuyển hóa nicardipine và làm giảm hiệu quả của nó. Những loại thuốc này bao gồm: carbamazepine, oxcarbazepine, phenobarbital, phenytoin và rifampin.
Các loại thuốc khác có thể cản trở sự chuyển hóa của nicardipine và làm tăng nồng độ thuốc trong máu. Chúng bao gồm clarithromycin, itraconizone và ketoconazole.
Ngoài ra, sử dụng nicardipine cùng với cyclosporin sẽ làm tăng nồng độ cyclosporin trong máu.