NộI Dung
Có những loại thuốc được sử dụng trong điều trị HIV có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của một số thuốc kháng vi rút (ARV) khi được sử dụng trong liệu pháp phối hợp. Thường được gọi là "thuốc tăng cường", các loại thuốc này cho phép bác sĩ giảm liều lượng và tần suất sử dụng thuốc ARV trong khi giảm nguy cơ mắc các tác dụng phụ liên quan đến thuốc.Thuốc tăng cường HIV, còn được gọi là chất tăng cường dược động học, không nên nhầm lẫn với vitamin hoặc chất bổ sung được bán trên thị trường là "chất tăng cường miễn dịch", không có đặc tính ngăn ngừa hoặc chống lại sự lây nhiễm HIV.
Sự ra đời của Thuốc tăng HIV
Khi các chất ức chế protease HIV (PI) lần đầu tiên được phát hiện vào giữa những năm 1990, một trong những thách thức chính đối với các nhà nghiên cứu là tốc độ nhanh chóng mà thuốc được chuyển hóa trong gan và đào thải khỏi máu. Do đó, PI được yêu cầu dùng liều hai lần đến ba lần mỗi ngày.Liều lượng cao không chỉ làm tăng nguy cơ ngộ độc thuốc, việc uống nhiều thuốc khiến việc tuân thủ điều trị trở nên khó khăn hơn (và khả năng kháng thuốc càng cao).
Năm 1996, thuốc Norvir (ritonavir) đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận sử dụng cho HIV. Mặc dù thuốc được biết là có đặc tính kháng vi-rút, nhưng người ta đã sớm phát hiện ra rằng, ngay cả ở liều rất thấp, nó có thể ức chế chính enzym (CYP3A4) cần thiết để chuyển hóa PI.
Khám phá ngay lập tức ảnh hưởng đến cách mà PI được kê đơn. Ngày nay, Norvir hiếm khi được sử dụng cho tác dụng kháng vi-rút, mà để tăng hiệu quả của các PI dự phòng, đồng thời giảm các tác dụng phụ liên quan đến điều trị.
Thuốc cũng là một thành phần của PI kết hợp liều cố định, Kaletra (lopinavir + ritonavir).
(Xin lưu ý: Norvir có thể can thiệp vào nồng độ trong huyết tương của các loại thuốc khác mà bạn có thể đang dùng, đôi khi dẫn đến tương tác nghiêm trọng đến nghiêm trọng. Vui lòng thông báo cho bác sĩ về bất kỳ loại thuốc đồng thời nào bạn đang sử dụng khi Norvir hoặc Kaletra được kê đơn.)
Tương lai của thuốc chống HIV
Trong những năm gần đây, người ta đã tập trung nhiều vào sự phát triển của các chất thúc đẩy HIV khác. Người ta hình dung rằng các tác nhân tương tự có thể không chỉ mở rộng hơn nữa hiệu quả của PI, mà còn làm tương tự đối với các nhóm thuốc ARV khác có khả năng hợp nhất, liều một lần mỗi ngày, trong khi cho phép sự "tha thứ" lớn hơn nếu một liều được bỏ qua hoặc khoảng cách trong liệu pháp xảy ra.
Vào năm 2012, tròn 16 năm sau khi Norvir được giới thiệu, một loại thuốc tăng cường thứ hai cuối cùng đã được FDA chấp thuận. Tybost (cobicistat), một thành phần của thuốc kết hợp liều cố định Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabine), được chứng minh là ức chế cả enzym CYP3A4 và một số protein đường ruột được biết là cản trở sự hấp thu thuốc.
Mặc dù nó không có đặc tính kháng vi-rút riêng, Tybost có thể làm tăng hiệu quả của elvitegravir, một chất ức chế tích hợp HIV, đồng thời đạt được kết quả tương tự với PIs Reyataz (atazanavir) và Prezista (darunavir) và viread tương tự nucleotide (tenofovir).
Vào đầu năm 2015, FDA đã phê duyệt hai loại thuốc kết hợp liều cố định kết hợp Tybost, bao gồm Evotaz (atazanavir + cobicistat) và Prezcobix (darunavir + cobicistat).
Các chất tăng cường thử nghiệm khác đang được điều tra, bao gồm một chất ức chế CYP3A4 mới đang được phát triển bởi Sequoia Pharmaceuticals.