NộI Dung
Verelan (verapamil) là một loại thuốc ngăn chặn kênh canxi với một số công dụng tim mạch quan trọng, bao gồm điều trị đau thắt ngực, tăng huyết áp, rung nhĩ và các rối loạn nhịp tim trên thất khác, và bệnh cơ tim phì đại. Verapamil đôi khi cũng được kê đơn cho chứng đau nửa đầu. Nó cũng được bán trên thị trường với tên gọi Calan, và có sẵn ở các dạng chung.Sử dụng
Verapamil là một trong những loại thuốc lớn được gọi là thuốc chẹn kênh canxi. Thuốc chẹn kênh canxi hoạt động bằng cách làm chậm quá trình vận chuyển của các ion canxi vào các loại tế bào khác nhau, đặc biệt là tế bào cơ trơn và cơ tim.
Khi dòng canxi này bị chậm lại trong các tế bào cơ trơn, các tế bào này sẽ bị giãn ra. Việc thư giãn các tế bào cơ trơn dẫn đến sự giãn nở của các mạch máu (do đó có xu hướng làm giảm huyết áp).
Bằng cách làm chậm dòng canxi vào tế bào cơ tim, thuốc chẹn kênh canxi làm giảm sức co bóp của tim, do đó làm giảm công việc của tim và sức sống của nhịp tim.
Ngoài ra, việc ngăn chặn các kênh canxi làm chậm chức năng của nút xoang tim và tốc độ xung điện của tim truyền qua nút nhĩ thất. Những hoạt động này trên hệ thống điện của tim có thể được sử dụng để giúp điều trị một số chứng rối loạn nhịp tim.
Verapamil (cùng với diltiazem) thuộc phân nhóm thuốc chẹn kênh canxi được gọi làkhông phải dihydropyridin. Ngược lại vớidihydropyridine thuốc chẹn kênh canxi (như amlodipine, felodipine, nicardipine, isradipine và nisoldipine), khả năng làm giãn mạch máu của Verapamil là tương đối hạn chế, trong khi tác dụng của nó trên cơ tim và hệ thống điện tim là tương đối rõ rệt.
Sử dụng lâm sàng phổ biến cho verapamil là:
Điều trị đau thắt ngực ổn định. Verapamil có một số tác dụng có thể làm giảm các triệu chứng ở những người bị đau thắt ngực ổn định do bệnh động mạch vành xơ vữa. Bằng cách làm giãn mạch máu, giảm co bóp cơ tim và làm chậm nhịp tim, verapamil làm giảm nhu cầu oxy của tim và do đó giúp ngăn ngừa tình trạng thiếu máu cục bộ ở tim (đói oxy) gây ra các triệu chứng đau thắt ngực. Ngoài ra, verapamil có thể đặc biệt hữu ích ở những người bị đau thắt ngực do co thắt động mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal), bằng cách ngăn chặn trực tiếp cơn co thắt động mạch xảy ra.
Điều trị tăng huyết áp. Dạng giải phóng kéo dài của verapamil có hiệu quả trong điều trị tăng huyết áp, do tác dụng làm giãn mạch máu. Tuy nhiên, các thuốc chẹn canxi dihydropyridine thường được ưu tiên hơn các thuốc không phải dihydropyridine như verapamil, vì tác dụng trực tiếp của chúng trên tim ít rõ rệt hơn.
Điều trị rối loạn nhịp tim. Với tác dụng lên nút xoang và nút nhĩ thất của tim, verapamil có thể hữu ích trong việc điều trị một số loại rối loạn nhịp tim. Verapamil có thể được sử dụng bằng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch để ngăn chặn các đợt nhịp tim nhanh vào lại nút nhĩ thất hoặc nhịp nhanh chuyển động nhĩ thất, và có thể được sử dụng mãn tính (bằng đường uống) để ngăn ngừa sự tái phát của những rối loạn nhịp tim này. Verapamil có thể được sử dụng để giúp kiểm soát nhịp tim ở những người bị rung nhĩ hoặc cuồng nhĩ. Nó cũng có thể hữu ích trong việc làm chậm nhịp tim và giảm các triệu chứng ở những người có nhịp tim nhanh xoang không phù hợp. Trong khi verapamil được sử dụng hạn chế trong điều trị rối loạn nhịp thất, nó có thể có hiệu quả trong điều trị một loại nhịp nhanh thất cụ thể được gọi là nhịp nhanh thất đơn hình lặp đi lặp lại.
Điều trị bệnh cơ tim phì đại. Ở những người bị bệnh cơ tim phì đại có tắc nghẽn đường ra thất trái, verapamil đã được sử dụng để giảm các triệu chứng của suy tim. Người ta cho rằng, bằng cách giảm lực co bóp của cơ tim, verapamil có thể làm giảm mức độ tắc nghẽn đường ra. Tuy nhiên, phương pháp điều trị này chưa được đánh giá trong các thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên. Hơn nữa, ở một số người bị bệnh cơ tim phì đại nặng không đáp ứng với các loại thuốc khác, việc điều trị bằng verapamil đã khiến tình trạng của họ trở nên tồi tệ hơn.
Giảm protein niệu trong bệnh thận mãn tính. Verapamil có thể làm giảm đáng kể lượng protein tràn vào nước tiểu ở những người bị bệnh thận mãn tính do tăng huyết áp hoặc tiểu đường, và bằng cách đó, được cho là làm chậm sự tiến triển của các bệnh thận này.
Điều trị chứng đau nửa đầu. Một số bác sĩ sử dụng verapamil để điều trị chứng đau nửa đầu, nhưng các nghiên cứu lâm sàng đã đánh giá hiệu quả của nó đối với việc sử dụng này là ít thuyết phục. Mặc dù một số loại thuốc với hiệu quả đã được chứng minh hiện có sẵn để điều trị chứng đau nửa đầu, nhưng các báo cáo giai thoại cho thấy verapamil có thể mang lại một số lợi ích cho một số người.
Điều trị bệnh Peyronie. Thuốc tiêm Verapamil có thể có hiệu quả trong điều trị bệnh Peyronie. Bệnh Peyronie là tình trạng các mảng xơ hóa phát triển ở dương vật, gây ra một số kết hợp của biến dạng, cục u, đau và rối loạn cương dương. Khi được tiêm tại chỗ, verapamil có thể giúp ức chế các mảng mô sợi gây ra tình trạng này. Verapamil được cho là có hiệu quả nhất khi được sử dụng kết hợp với các phương pháp điều trị bệnh Peyronie khác.
Trước khi lấy
Trước khi bạn được kê đơn verapamil, bác sĩ sẽ cần đánh giá để xác định liệu đây có phải là loại thuốc tối ưu để điều trị tình trạng của bạn hay không. Mỗi tình trạng mà verapamil thường được sử dụng có thể được điều trị bằng các loại thuốc khác, và đôi khi verapamil không phải lúc nào cũng là lựa chọn đầu tiên.
Ví dụ, nếu thuốc chẹn canxi đang được sử dụng để điều trị đau thắt ngực ổn định, bác sĩ có thể chọn sử dụng thuốc chẹn canxi dihydropyridine (như nifedipine) thay vì verapamil, vì dihydropyridine có thể hữu ích hơn trong điều trị bất kỳ bệnh tăng huyết áp đồng thời nào.
Ngoài ra, vì verapamil có thể làm giảm sức co bóp của tim và làm chậm nhịp tim, nó có thể không phải là thuốc tối ưu cho người bị suy tim hoặc bệnh nút xoang, đặc biệt nếu thuốc chẹn beta cũng đang được sử dụng.
Biện pháp phòng ngừa và mâu thuẫn
Phản ứng dị ứng có xảy ra với verapamil, bao gồm cả phản vệ, nhưng không phổ biến.
Ở những người bị suy yếu cơ tim, verapamil có thể gây ra các đợt suy tim. Điều này đặc biệt đáng lo ngại ở những người bị đau thắt ngực và giảm phân suất tống máu thất trái, những người đang được điều trị bằng cả thuốc chẹn beta và verapamil.
Verapamil không nên dùng cho những người bị suy tim sung huyết nặng, vì thuốc có thể làm giảm sức co bóp của cơ tim.
Verapamil nên được sử dụng thận trọng cho những người bị chậm nhịp xoang dai dẳng, và hoàn toàn không nên sử dụng cho những người bị hội chứng xoang bị bệnh hoặc blốc nhĩ thất độ hai hoặc độ ba, trừ khi họ đã được đặt máy tạo nhịp tim vĩnh viễn.
Verapamil không nên dùng cho những người bị hạ huyết áp đáng kể (huyết áp tâm thu dưới 90 mmHg).
Verapamil nên được sử dụng thận trọng cho những người bị bệnh gan. Vì verapamil được chuyển hóa ở gan, bệnh gan có thể làm cho nồng độ thuốc trong máu tăng lên.
Vì các chất chuyển hóa của verapamil được thải trừ qua thận, nên thận trọng khi dùng thuốc cho những người bị bệnh thận. Nếu dùng verapamil cho những người bị bệnh gan hoặc thận, nên dùng liều thấp hơn và cần theo dõi cẩn thận các dấu hiệu quá liều của họ.
Người ta không biết liệu verapamil có gây ra các vấn đề cụ thể trong thời kỳ mang thai hay không, nhưng do không có đủ dữ liệu tồn tại nên thuốc này không nên được sử dụng trừ khi rất cần thiết.
Các thuốc chẹn kênh canxi khác
- Procardia (nifedipine)
- Cardene (nicardipine)
- Plendil (felodipine)
- Norvasc (amlodipine)
- Cardizem (diltiazem)
Liều lượng
Thương hiệu Verelan của verapamil có sẵn dưới dạng viên nang phóng thích kéo dài với hàm lượng 120 miligam (mg), 180 mg, 240 mg và 360 mg. Nó cũng có sẵn dưới dạng viên nang phóng thích kéo dài Verelan PM với các mức độ mạnh là 100 mg, 200 mg và 300 mg.
Thương hiệu Calan của verapamil có sẵn dưới dạng viên nén giải phóng tức thời ở hàm lượng 80 mg và 120 mg, và dưới dạng viên nén giải phóng kéo dài ở độ mạnh 120 mg và 240 mg.
Ngoài ra, verapamil chung có sẵn dưới dạng viên nén giải phóng tức thời (40 mg, 80 mg và 120 mg), viên nén giải phóng kéo dài (120 mg, 180 mg và 240 mg) và dưới dạng viên nang giải phóng kéo dài (100 mg , 120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg và 300 mg).
Cuối cùng, verapamil cũng có sẵn để tiêm tĩnh mạch. Nó thường được dùng dưới dạng liều 5 hoặc 10 mg, chậm trong ít nhất hai phút.
Liều lượng điển hình của verapamil như sau. (Lưu ý rằng các liều lượng này là theo nhà sản xuất thuốc. Hãy kiểm tra đơn thuốc và trao đổi với bác sĩ để đảm bảo rằng bạn đang dùng đúng liều lượng cho mình.)
- Để điều trị đau thắt ngực, các dạng verapamil phóng thích kéo dài thường được sử dụng, với liều lượng từ 180 mg / ngày đến 480 mg / ngày, thường được dùng trước khi đi ngủ.
- Để điều trị tăng huyết áp, các dạng thuốc giải phóng kéo dài được sử dụng, với liều lượng 180 mg hoặc 240 mg mỗi ngày, thường được dùng vào buổi sáng, mặc dù dùng trước khi đi ngủ cũng có hiệu quả.
- Để ngăn ngừa sự tái phát của nhịp nhanh vào lại nút nhĩ thất hoặc nhịp nhanh vào lại nhĩ thất, các dạng verapamil giải phóng tức thời được ưu tiên sử dụng-240 đến 480 mg / ngày chia làm ba hoặc bốn liều.
- Để điều trị cấp tính nhịp tim nhanh kiểu nút nhĩ thất hoặc nhịp nhanh nhịp nhanh nhĩ thất, hoặc để giảm nhịp tim cấp tính ở người bị rung nhĩ hoặc cuồng nhĩ, verapamil thường được tiêm tĩnh mạch dưới dạng liều 5 đến 10 mg tiêm tĩnh mạch trong ít nhất hai phút. Thường tiêm thêm 10 mg sau 30 phút, nếu rối loạn nhịp tim vẫn còn. Ở trẻ em, liều verapamil tiêm tĩnh mạch giảm xuống còn 0,1 mg / kg, tổng cộng lên đến 5 mg.
- Để kiểm soát nhịp tim trong rung nhĩ mãn tính, cuồng nhĩ hoặc nhịp nhanh nhĩ đa ổ, các dạng verapamil phóng thích kéo dài thường được sử dụng, 180 đến 480 mg uống một lần mỗi ngày.
- Khi điều trị bệnh cơ tim phì đại, không có liều lượng tối ưu nào được thiết lập cho verapamil. Các nhà điều tra đánh giá loại điều trị này đã sử dụng liều cao, thường là 320 đến 640 mg mỗi ngày.
- Để ngăn ngừa chứng đau nửa đầu, không có liều lượng cụ thể nào được đưa ra. Các nghiên cứu với verapamil trong chứng đau nửa đầu đã sử dụng viên nén giải phóng tức thời 80 mg ba đến bốn lần mỗi ngày.
Cách lấy và cất giữ
Verapamil nên được bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng và độ ẩm. Viên nang nên được nuốt toàn bộ, và không được nghiền nát hoặc nhai.
Thuốc này có thể được dùng cùng hoặc không cùng thức ăn, nhưng bạn nên tránh uống nước bưởi vì nó có thể làm tăng lượng verapamil trong cơ thể bạn. Rượu cũng có thể làm tăng nồng độ verapamil trong máu, và nên tránh.
Phản ứng phụ
Tác dụng phụ thường gặp nhất với verapamil là táo bón, liên quan đến liều lượng dùng. Vấn đề này có thể trở nên đủ nghiêm trọng để hạn chế khả năng dung nạp thuốc này của một người.
Nếu verapamil làm giảm huyết áp quá nhiều, bạn có thể bị choáng, chóng mặt hoặc thậm chí ngất (ngất xỉu). Huyết áp thấp cũng có thể gây ra nhịp tim nhanh, đánh trống ngực hoặc đau ngực.
Verapamil cũng có thể dẫn đến nhịp tim quá chậm, có khả năng gây choáng váng hoặc chóng mặt.
Verapamil có thể gây sưng phù ở chân hoặc mắt cá chân.
Các tác dụng phụ khác thường thấy với verapamil bao gồm:
- Đau đầu
- Buồn nôn hoặc ợ chua
- Tuôn ra
- Rối loạn giấc ngủ
- Rối loạn cương dương
- Đau cơ
Cảnh báo và Tương tác
Một số loại thuốc có thể tương tác với verapamil để tạo ra tác dụng không mong muốn. Verapamil được chuyển hóa bởi CYP3A4, và các thuốc ức chế men này (đặc biệt là erythromycin và ritonavir) có thể làm tăng nồng độ verapamil trong máu. Thuốc cảm ứng CYP3A4 có thể gây ra nồng độ verapamil trong máu thấp.
Nồng độ Zocor (simvastatin) và Mevacor (lovastatin) có thể tăng lên ở những người dùng verapamil, có thể dẫn đến nguy cơ cao mắc bệnh cơ do statin.
Sử dụng thuốc chẹn beta cùng với verapamil có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim.
Sử dụng verapamil với thuốc hạ huyết áp có thể gây ra huyết áp thấp.
Các loại thuốc khác được báo cáo có tương tác với verapamil bao gồm:
- Thuốc chống loạn nhịp tim
- Aspirin
- Tagamet (cimetidine)
- Tegretol (carbamazepine)
- Corlanor (ivabradine)
- Luminal (phenobarbitol)